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ADC proteases for peptide linker——Screening and validation of linker

ペプチドリンカー用ADCプロテアーゼ——リンカーのスクリーニングと検証

製品の特長
包括的な製品:Cathepsin B, Cathepsin L, Cathepsin S, MMP-2, MMP-7, MMP-9, β-glucuronidase, β-galactosidase
天然な構造: HEK293 で発現のタンパク質
安定で一貫した酵素活性により、ロット間での再現性が高い
高純度:SDS-PAGE および SEC-MALS で検証済み
研究分野
ADC の分析と特性評価: リンカー スクリーニングと安定性評価の検証
細胞内ペイロード送達を効率的にするための薬物放出に対する評価
ADC の分解に関する研究
ADC 酵素分解性テスト
背景
抗体薬物複合体 (ADC) の開発において、リンカーは抗体と細胞毒性ペイロードを結合することで重要な役割を果たし、安定性、効力、安全性、薬物動態 (PK) などの重要な特性に影響を及ぼします。適切なリンカーを選択することは、ADC の治療効果と安全性を最大限に高めるために最も重要です。理想的なリンカーは、循環系で安定を保ち、腫瘍内で特異的に細胞毒性ペイロードを放出する必要があります。ところが、リンカーはペイロードの非特異的放出につながることが多く、オフターゲット毒性をもたらし、有効性を制限されます。
リンカーは通常、切断メカニズムに基づいて切断可能または非切断可能に分類されます。切断可能なリンカーは、腫瘍内で細胞毒性ペイロードを効率的に放出するようにトリガーすることができ、臨床的に承認された ADC の 80% 以上がそれを採用しています。 ADC 分野における現在の研究は、主に切断可能なリンカー、特にカテプシン B のようなプロテアーゼによって切断されるリンカーに焦点を当てています。進行中の研究では、 Cathepsin M, Cathepsin L, β-glucuronidase, β-galactosidaseなどの他の酵素の役割も調査し、リンカー切断メカニズムをさらに改良して、ADC 療法の特異性と有効性を高めようとしています。
当社ではADC 用リンカーのスクリーニングと検証用に、 Cathepsin B, Cathepsin L, Cathepsin S, MMP-2, MMP-7, MMP-9, β-glucuronidase, and β-galactosidaseなど、リンカー切断に特化したプロテアーゼを開発しました。
製品リスト
MoleculeCat. No.Product DescriptionPreorder/Order
アッセイデータ
酵素活性データ
製品名( Cat. No.:CTB-H5222 ) Human Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (active enzyme)
基質Fluorogenic peptide substrate Z-LR-AMC
酵素活性
(pmol/min/μg)
> 2,500
製品名( Cat. No.:CAL-H52H3 ) Human Cathepsin L / CTSL1 Protein, His Tag (active enzyme)
基質Fluorogenic peptide substrate Z-LR-AMC
酵素活性
(pmol/min/μg)
> 35,000
製品名( Cat. No.:MM2-M52H9 ) Mouse MMP-2 (30-460) Protein, His Tag (active enzyme)
基質Fluorogenic peptide substrate Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2
酵素活性
(pmol/min/μg)
> 1,500
製品名( Cat. No.:MM9-H5221 ) Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme)
基質Fluorogenic peptide substrate Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2
酵素活性
(pmol/min/μg)
> 2,500
製品名( Cat. No.:BEB-H52H3 ) Human beta-Glucuronidase/GUSB Protein, His Tag (active enzyme)
基質4-methylumbelliferyl-beta -D-glucuronide
酵素活性
(pmol/min/μg)
> 3,500
製品名( Cat. No.:BG1-H52H3 ) Human beta-Galactosidase-1 Protein, His Tag (active enzyme)
基質Fluorogenic substrate, 4-Methylumbelliferyl-β-D-galactopyranoside
酵素活性
(pmol/min/μg)
> 1,800
MALS で検証された高純度と均質性
Cathepsin B, MALS-validated protein

The purity of Human Cathepsin B, His Tag (Cat. No. CTB-H5222) is more than 90% and the molecular weight of this protein is around 60-75 kDa verified by SEC-MALS.

MMP9, MALS-validated protein

The purity of Human MMP-9, His Tag (Cat. No. MM9-H5229) is more than 90% and the molecular weight of this protein is around 50-70 kDa verified by SEC-MALS.

事例紹介

事例研究により、ADC DS-8201 は当社の Cathepsin B によって切断できることが示されています。

Case studies show that ADC DS-8201 can be cleaved by Cathepsin B from ACROBiosystems
リソース

Webinar playback and appointment

Addressing Challenges in Antibody-Drug Conjugate Development
Here is the brief recap of the webinar:ADCs have the potential to enable 'precision medicine' with a wide market reach.Challenges in ADCs include managing Target Affinity, enhancing payload conjugation, and assessing Payload Delivery in vivo Pharmacokinetics. We can provide high-quality solutions to address these challenges.
Addressing Challenges in Antibody-Drug Conjugate Development
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Building the Perfect Antibody-based Therapeutic from Selection to Engineering and Manufacturing
In this webinar, discover how advanced techniques such as Al-driven candidate selection optimization of antibody sequences, and precise conjugation methods come together to address some of the current challenges in antibody-based therapeutics.
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